Lonafarnib是一種口服生物有效的FPTase抑制劑,作用于H-ras,K-ras-4B和N-ras,無細胞試驗中IC50分別為1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。SCH66336在0.1 μM到8 μM濃度范圍均可抑制頭部和頸部鱗狀細胞癌(HNSCC) 生長和誘導凋亡,抑制效果具有劑量和時間依賴性。SCH66336 (8 μM)可在SqCC/Y1細胞中抑制蛋白激酶B/Akt活性和磷酸化 Akt蛋白底物糖原合酶激酶(GSK)- 3β,轉錄叉因子和BAD[2]。SCH66336 對多細胞系有抗增殖作用,IC 50范圍從0.6 μM 到32.3 μM [3] ; Lonafarnib誘導CCAAT /增強子結合蛋白同源蛋白(CHOP)依賴性DR5啟動子的轉錄激活,從而誘導CHOP依賴性的DR5上調。Lonafarnib (< 10 μM) 可激活caspase - 8及其下游的半胱氨酸蛋白酶,從而誘導H1792細胞凋亡。Lonafarnib (5 μM)可增加DR5的細胞表面分布,增強腫瘤壞死因子相關凋亡誘導配體誘導的H1792細胞凋亡[4]。