BAY 87-2243是一種有效的選擇性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制劑。Phase 1。BAY87-2243抑制HIF-1的報道基因活性和CA9蛋白表達(dá)，IC50分別為0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460細(xì)胞中，BAY 87-2243抑制HIF靶點基因表達(dá)，并抑制HIF-1α蛋白質(zhì)積累。在葡萄糖消耗下，BAY 87-2243通過干擾線粒體功能抑制細(xì)胞增殖。 [1]
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