ARQ 092是新型的、具有口服生物活性的、選擇性的AKT抑制劑，在晚期實(shí)體腫瘤中具有較好的、可調(diào)控的安全性。ARQ 092阻止失活的AKT的膜轉(zhuǎn)位，對(duì)膜結(jié)合的活性AKT去磷酸化，因而破壞AKT活性。在中性粒細(xì)胞和血小板中，處理以50-500 nM ARQ092將顯著地阻止αMβ2整合素功能（中性粒細(xì)胞）、減少P-selectin的暴露和糖蛋白Ib/IX/V介導(dǎo)的血小板凝集[2]。ARQ092抑制多種類型腫瘤細(xì)胞的增殖，在白血病、乳腺、子宮內(nèi)膜和結(jié)腸癌細(xì)胞中最為有效。此外，ARQ 092的抑制作用在含有PIK3CA/PIK3R1突變的癌細(xì)胞系中，比在含wt-PIK3CA/PIK3R1或PTEN突變的癌細(xì)胞中更普遍[1]。ARQ 092靶向PI3K/AKT信號(hào)通路、特異性針對(duì)AKT，減少含突變細(xì)胞中 GSK3α和GSK3β的磷酸化[3]。
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