BLU9931是一種有效的,選擇性的,且不可逆的 FGFR4 抑制劑,IC50 為 3 nM,選擇性比作用于 FGFR1/2/3分別高 297,184,和 50倍。在MDA-MB-453細胞中,BLU9931有效抑制FGFR4信號通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC細胞系的增殖,比如Hep 3B,HUH-7,和JHH-7細胞系,其表達完整的FGFR4信號復(fù)合物, EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信號通路的PDX衍生細胞系中,BLU9931也會抑制其增殖。[1]
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