PF-03814735是一種新型有效的，可逆Aurora A/B抑制劑，IC50為0.8 nM/5 nM，對Flt3， FAK， TrkA作用效果稍弱，對Met和FGFR1具有最低限度的作用活性。Phase 1。在完整細(xì)胞中，PF-03814735對Aurora1和Aurora2激酶的抑制活性降低磷酸-Aurora1 (Thr 232，Aurora1活性的敏感指標(biāo)，IC50 ~ 20 nM)，磷酸化組蛋白H3 (IC50 ~ 50 nM)，和磷酸-Aurora2 (IC50 ~150 nM)的水平。PF-03814735阻斷細(xì)胞質(zhì)分裂，從而抑制細(xì)胞增殖和多倍體多核細(xì)胞的形成。[1]一項最近的研究表明小細(xì)胞肺癌(SCLC)和，在較小程度上，結(jié)腸癌細(xì)胞系均對PF-03814735非常敏感。Myc基因家族和成視網(wǎng)膜細(xì)胞瘤通路成員的狀態(tài)與PF-03814735的功效顯著相關(guān)。[1]
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