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GANT61是一種GLI1及GLI2誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄抑制劑，抑制hedgehog，在表達(dá)GLI1的HEK293T細(xì)胞中IC50為5 μM，選擇性作用于其他通路，如TNF和糖皮質(zhì)激素受體基因的轉(zhuǎn)錄。GANT61抑制GLI1及GLI2誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄。GANT61抑制GLI1的DNA結(jié)合能力。GANT61抑制hedgehog信號(hào)，IC50為5 μM，比作用于其他通路選擇性高，如TNF信號(hào)/NFκB激活，糖皮質(zhì)激素受體基因轉(zhuǎn)錄，及Ras-Raf-Mek-Mapk級(jí)聯(lián)。GANT61在體外有效抑制腫瘤細(xì)胞增殖，這種作用存在GLI依賴性。[1]GANT61作用于慢性淋巴細(xì)胞性白血病細(xì)胞（CLL），而非正常的B淋巴細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。[2]GANT61作用于人結(jié)腸癌細(xì)胞系，具有強(qiáng)大的細(xì)胞毒性，且廢除集落生成。[3]GANT61作用于人結(jié)腸癌細(xì)胞系的早S期階段，抑制DNA復(fù)制，產(chǎn)生涉及ATM-Chk2信號(hào)軸的DNA損傷信號(hào)，且誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。[4] GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血病（AML）細(xì)胞，導(dǎo)致生長(zhǎng)停滯和凋亡。[5]