加替沙星是第四代氟喹諾酮類藥物，屬于8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物和活性,由日本杏林制藥株式會社首次研制成功，其R-和S-對映體抗菌活性相同，通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV，從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程而起作用，對多種細菌都有強大的抗菌能效力，對于呼吸系統(tǒng)感染和生殖系統(tǒng)感染有較好的療效，是近年來增長迅速的"呼吸氟喹諾酮" 類藥物的代表之一。臨床主要用于治療由敏感病原體所致的各種輕、中度感染性疾病，包括：慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性鼻竇炎、社區(qū)獲得性肺炎、單純性尿路感染（膀胱炎）和復雜性尿路感染、膀胱炎、急性腎盂腎炎以及由奈瑟淋球菌引起的尿道、宮頸、直腸感染。
體外聯(lián)合抗菌實驗表明，加替沙星與氨基糖苷類抗生素合用時對葡萄球菌、腸球菌、大腸肝菌呈相加作用，與磷霉素合用對葡萄球菌、傷寒桿菌呈協(xié)同作用。
加替沙星適用于治療下列敏感菌引起的眼結膜炎；葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、棒狀桿菌屬、布蘭氏卡他菌、假單孢菌屬、嗜血桿菌（流感桿菌、結膜炎嗜血桿菌、摩拉克氏菌屬、變形桿菌屬、不動桿菌屬、厭氧菌屬）。
加替沙星對以下微生物的大多婁菌株具有抗菌活性：
1、革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對青霉素敏感的菌株）。
2、革蘭氏陰性菌:大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。
3、其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。
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