CNX-2006是一種新型,不可逆,突變選擇性的EGFR抑制劑,IC50為<20 nM,對(duì)野生型EGFR有微弱的抑制作用。CNX-2006是一種新型不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制劑,尤其抑制EGFR突變和T790M突變的活化,而對(duì)野生型EGFR抑制作用很弱。在獲得性耐藥的體外模型中,對(duì)藥物敏感性EGFR突變細(xì)胞連續(xù)的CNX-2006治療引起的耐藥性比erlotinib慢。CNX-2006的劑量增大在不同品系中引起不同的作用,但是對(duì)T790M介導(dǎo)的耐藥性沒(méi)有選擇性。[1]CNX-2006耐藥性細(xì)胞顯示出EMT標(biāo)志物和MMP9的表達(dá)增加。[2]