TAK-220 是一種選擇性的，可口服的 CCR5 拮抗劑，能夠抑制 RANTES，MIP-1α 與 CCR5 結(jié)合，IC50 值分別為 3.5 nM 和 1.4 nM，但是對 CCR1，CCR2b，CCR3，CCR4 或者 CCR7 無作用; TAK-220 也可選擇性地抑制 HIV-1，在外周單核細胞中，EC50 值分別為 1.2 nM (HIV-1 KK)，0.72 nM (HIV-1 CTV)，1.7 nM (HIV-1 HKW)，1.7 nM (HIV-1 HNK)，0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA)，EC90 值分別為 12 nM (HIV-1 KK)，5 nM (HIV-1 CTV)，12 nM (HIV-1 HKW)，28 nM (HIV-1 HNK)，15 nM (HIV-1 HTN) 及 4 nM (HIV-1 HHA)。
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