Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2雙重抑制劑，IC50分別為14 nM和16 nM，不抑制bFGF刺激的HUVEC生長(濃度高達(dá)1000 nM)。Phase 1/2。體外研究表明E7050可以強(qiáng)有效的抑制c-Met和VEGFR-2的磷酸化。E7050 也可以強(qiáng)有效的抑制c-met放大的腫瘤細(xì)胞以及HGF或VEGF刺激的內(nèi)皮細(xì)胞生長[1]。在體外E7050通過阻斷Met/Gab1/PI3K/Akt通路來避免作用于EGFR突變的肺癌細(xì)胞系中所有外源和內(nèi)源HGF誘導(dǎo)的可逆的，不可逆的以及突變選擇性的EGFR-TKIs。E7050還可以防止HCC827細(xì)胞因為HGF連續(xù)作用而產(chǎn)生的gefitinib抗藥性[2]。
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