AMG 837鈣水合物是一種強(qiáng)效的GPR40激動(dòng)劑(EC50=13 nM),具有優(yōu)越的藥代動(dòng)力學(xué)特征,并且對嚙齒類動(dòng)物的胰島素分泌有很強(qiáng)的葡萄糖依賴性刺激作用。GPR40是一種G蛋白偶聯(lián)游離脂肪酸受體,主要集中于激活Gq信號通路的胰島細(xì)胞。在大鼠中,AMG 837在葡萄糖水平升高時(shí)增加胰島素釋放。可以用于糖尿病等科研領(lǐng)域研究。
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