Darolutamide (ODM-201)是一種新型androgen receptor (AR)拮抗劑,能夠阻斷AR核轉(zhuǎn)運,其Ki為f 11 nM。Phase 3。在穩(wěn)定表達(dá)全長hAR的AR-HEK293細(xì)胞中,ODM-201抑制人AR (hAR),IC50為26 nM。ODM-201抑制VCaP細(xì)胞增殖,IC50為230 nM,而對測試的AR-陰性細(xì)胞系,DU-145前列腺癌細(xì)胞和H1581肺癌細(xì)胞的活性沒有作用。[1]