Tepotinib (EMD 1214063)是一種有效的，選擇性的c-Met抑制劑，IC50為4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer選擇性高200倍以上。Phase 1。EMD 1214063抑制A549細(xì)胞中HGF誘導(dǎo)的c-Met磷酸化，IC50為6 nM。EMD 1214063治療誘導(dǎo)EBC-1細(xì)胞中c-Met組成的磷酸化顯著減少，IC50為9 nM。EMD 1214063有效阻斷c-Met酶主要下游效應(yīng)蛋白的磷酸化，比如Grb2，Gab1，Sos，PLCγ，和磷脂酰肌醇3激酶，在EBC-1，MKN-45，和Hs746T細(xì)胞中，范圍為1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45細(xì)胞的活性，IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)處理會(huì)抑制HGF誘導(dǎo)的NCI-H441細(xì)胞移行，而100 nM到1 μM的濃度幾乎對(duì)其完全抑制。[1]
西亞試劑優(yōu)勢供應(yīng)上萬種化學(xué)試劑產(chǎn)品，歡迎各位新老客戶咨詢、選購！
中國
聯(lián)系我們
