Methiothepin mesylate 是一種有效的,非選擇性的 5-HT2 receptor 拮抗劑,pKd 值為 7.10 (5-HT1A),7.28 (5HT1B),7.56 (5HT1C),6.99 (5HT1D),7.0 (5-HT5A),7.8 (5-HT5B),8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7),pKi 值為 8.50 (5HT2A),8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。
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