Darunavir Ethanolate是一種人類免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑。Darunavir顯示對其他可用的蛋白酶抑制劑有抗性的HIV病毒株的有效的活性。在L- MDR1細胞中,Darunavir(121 mM)抑制P-糖蛋白介導的鈣黃綠素乙酰氧甲基酯外排。[1] Darunavir是一個蛋白抑制模擬GAG-POL多肽的位置167和168的苯丙氨酸的序列,結合到HIV蛋白酶的活性部位,從而抑制其活性。Darunavir在濃度高達5 μM時抑制HIV-1變體的感染和復制。Darunavir顯示對19個重組臨床分離株表現(xiàn)出很強的抗逆轉錄病毒活,這19個重組臨床分離株攜帶多種蛋白酶突變,表現(xiàn)對其他五個protien抑制劑的抗性。Darunavir抑制75%的測試過的PI-耐藥病毒的抑制作用,EC50 最大為10 nM。[2]