NAZ2329 是受體型蛋白質(zhì)酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亞家族的第一個細(xì)胞可滲透抑制劑,相對于其他 PTPs,它變構(gòu)且優(yōu)先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 μM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 μM)。NAZ2329 與 PTPRZ 的 D1結(jié)構(gòu)域結(jié)合,相對于 PTPRZ 整個 (D1 + D2) 片段,其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段,其 IC50 為1.1 μM。NAZ2329 可有效抑制膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞的腫瘤生長并抑制干細(xì)胞樣特性。