EHT 1864 2HCl是一種強(qiáng)效的Rac family GTPase抑制劑，其對(duì)Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分別為40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。EHT 1864選擇性抑制Rac誘導(dǎo)的片狀偽足形成，并特定逆轉(zhuǎn)Rac1 和 Tiam1組成性激活突變體誘導(dǎo)的細(xì)胞轉(zhuǎn)化。穩(wěn)定表達(dá)H-Ras(61L)蛋白質(zhì)的NIH 3T3細(xì)胞中，EHT 1864強(qiáng)烈損害致癌性Ras誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖。[1] EHT 1864也會(huì)通過(guò)抑制γ分泌素依賴性APP的裂解而減少細(xì)胞外和細(xì)胞內(nèi)Aβ多肽的水平。[2]在培養(yǎng)的海馬錐體神經(jīng)元中，EHT 1864通過(guò)抑制Rac1，挽救Rich敲除誘導(dǎo)的表現(xiàn)型。[3]
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