AZD9496是口服的雌激素受體抑制劑，在臨床腫瘤模型中，能阻止ER陽性以及攜帶ESR1突變的乳腺腫瘤的生長。AZD9496對ERα和ERβ兩個亞型的結(jié)合能力均等，都在pmol范圍內(nèi)。AZD9496在體外能直接靶向ERα并下調(diào)ERα。在體內(nèi)體外實驗中，AZD9496能夠拮抗并下調(diào)ER突變體。AZD9496對ERα的結(jié)合、下調(diào)、拮抗的IC50分別為0.82、0.14、0.28 nM[1]。
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