AZD9496是口服的雌激素受體抑制劑,在臨床腫瘤模型中,能阻止ER陽性以及攜帶ESR1突變的乳腺腫瘤的生長。AZD9496對ERα和ERβ兩個亞型的結合能力均等,都在pmol范圍內。AZD9496在體外能直接靶向ERα并下調ERα。在體內體外實驗中,AZD9496能夠拮抗并下調ER突變體。AZD9496對ERα的結合、下調、拮抗的IC50分別為0.82、0.14、0.28 nM[1]。
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