Dibenzazepine (YO-01027)是一種二肽γ-secretase抑制劑，作用于APPL和Notch分裂， 無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為2.6 nM和2.9 nM。YO-01027直接與γ-分泌酶復(fù)合物相互作用，并靶向作用于N-端早老素片段。逐漸增加濃度的YO-01027對(duì)表達(dá)APPL或Notch的細(xì)胞給藥，導(dǎo)致APPL CTF片段逐漸積累，并完全地劑量依賴性減少NICD產(chǎn)生。[1]10 μM YO-01027減少乳腺癌干細(xì)胞(BCSC)數(shù)量和活性。[2]一項(xiàng)最近的研究表明，YO-01027通過Notch抑制，濃度依賴性削弱融合前和融合階段未分化細(xì)胞中黏蛋白MUC16的生物合成，但是在有絲分裂后不同階段的細(xì)胞中無此作用。[3]
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