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化學(xué)性質(zhì)

中文名稱:N-(4-氨基苯磺酰)乙酰胺鈉鹽
中文同義詞:磺胺醋酰鈉,99%;磺胺醋酰鈉SA-NA(標(biāo)準(zhǔn)品);N1-乙酰磺胺鈉鹽水合物;磺胺醋酰鈉SA-NA;N-(4-氨基苯磺酰)乙酰胺鈉鹽;磺胺醋酰鈉水合物;磺胺醋酰鈉/磺胺乙酰鈉;磺胺醋酰鈉/N-(4-氨基苯磺?;?乙酰胺
英文名稱:Sulfacetamidesodium
英文同義詞:SULFACETAMIDESODIUMMONOHYDRATE;SULFACETAMIDESODIUMSALTHYDRATE;SODIUMSULFACETAMIDEHYDRATE;N-SUChemicalbookLFANILYLACETAMIDEMONOSODIUMSALT,MONOHYDRATE;N1-ACETYLSULFANILAMIDEMONOSODIUMSALTMONOHYDRATE;N1-ACETYLSULFANILAMIDESODIUMSALTHYDRATE;N-(4-AMINOPHENYL-SULFONYL)ACETAMIDESODIUMSALTHYDRATE;BIO-FARMABF003142
CAS號:6209-17-2
分子式:C8H11N2NaO4S
分子量:254.24

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EINECS號:642-939-4

N-(4-氨基苯磺酰)乙酰胺鈉鹽性質(zhì)
溶解度H2O:soluble50mg/mL
形態(tài)powder
顏色whitetooff-whit
水溶解性Freelysolubleinwater.Insolubleinchloroform,ether,andbenzene.

生物活性

Sulfacetamide是一種磺胺類抗生素,通過抑制dihydropteroate synthase(DHPS)阻滯二氫葉酸的合成。Sulfacetamide是細(xì)菌para-aminobenzoic acid (PABA)的競爭性抑制劑,PABA是細(xì)菌合成葉酸所必需的。

靶點(diǎn) 

Target Value

DHPS 9.5 μM

體外研究 

Sulfacetamide抑制擬南芥DHPS,IC50=9.5 μM,pKa=5.4。Sulfacetamide在T-47D細(xì)胞中誘導(dǎo)抗增殖作用,不依賴于細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期阻滯。Sulfacetamide降低p53/DRAM通路的表達(dá),并上調(diào)Akt/mTOR信號,促進(jìn)細(xì)胞自噬。Sulfacetamide在T-47D細(xì)胞中的LD50為41 mM(處理48小時),它不引起DNA斷裂。在經(jīng)sulfacetamide處理的細(xì)胞中,ATG5的表達(dá)上調(diào),說明自噬體形成的增加。Sulfathiazole和sulfacetamide誘導(dǎo)的自噬反應(yīng)不伴隨凋亡和周期阻止。它在T-47D細(xì)胞中引起的自噬反應(yīng)不依賴于DAPK信號通路。Sodium sulfacetamide或sulfacetamide是一種抑菌劑,在對sulfonamide敏感的Gram陰性和陽性細(xì)菌(包括Streptococci, Staphylococci, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas pyocyanea, Salmonella spp., Proteus vulgaris, Nocardia)中具有活性。Sulfacetamide能夠抑制mannose-6-phosphate isomerase(PMI:磷酸甘露糖異構(gòu)酶),這種異構(gòu)酶是動質(zhì)體能量代謝中的關(guān)鍵酶。

體內(nèi)研究

sulfacetamide在小鼠中通過口服途徑給藥的LD50為16,500 mg/kg。在人類中,其副作用包括紅斑、中度腫大、惡心嘔吐和頭痛。除了這些副作用外,還有報(bào)道稱,HIV陽性的患者利用sulfacetamide滴液治療眼部感染時,出現(xiàn)了 StevensJohnson綜合征。但這些副作用大多都與口服途徑或通過皮膚、黏膜和結(jié)膜對藥物的高吸收引起,而局部使用sulfacetamide則不會出現(xiàn)強(qiáng)烈的副作用。

安全信息

危險(xiǎn)品標(biāo)志 Xi
危險(xiǎn)類別碼 36/37/38
安全說明 26-36-37
WGK Germany 3
RTECS號AC8480000
海關(guān)編碼 29350090

合成方法

上下游產(chǎn)品信息

表征圖譜

相關(guān)文獻(xiàn)

用途